Angiotensiinireseptorin (ATR) salpaajien vaikutusmekanismi on periaatteeltaan samanlainen kuin ACE-estäjilläkin. Ne estävät angiotensiinin sitoutumista valtimoverisuonten seinämään salpaamalla siinä olevat angiotensiinireseptorit, jolloin angiotensiini ei pääse sitoutumaan niihin ja kohottamaan verenpainetta. Angiotensiinireseptorin salpaajat ovat hyvin yhdisteltävissä toisiin lääkeaineryhmiin. Haittavaikutukset ovat harvinaisia.