Beetasalpaajilla on olennainen merkitys sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Beetasalpaajat muun muassa hillitsevät nopeaa sydämen sykettä sekä alentavat systolista verenpainetta. Beetasalpaajia käytetään yleensä ACE- estäjähoidon yhteydessä pieninä annoksina.
Beetasalpaajien on todettu parantavan potilaan ennustetta sydämen vajaatoiminnan hoidossa.